Lokren - lijek za liječenje hipertenzije

Lokren - lijek povezan s kardio-selektivnim beta-blokatorima, daje slab učinak stabilizacije membrane, ima selektivni učinak blokiranja beta-adrenoga lijeka, lijek nema djelomičnu agonističku aktivnost.

Lokren se dokazao u liječenju arterijske hipertenzije i patologija kardiovaskularnog sustava. Međutim, on ima svoje kontraindikacije i indikacije, pa morate shvatiti kako pravilno uzeti tablete? Koje preglede ostavljaju liječnici, koji su analozi ovog alata?

Kliničko-farmakološka skupina

Beta1-blokator.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Otpušta se na recept.

Cijene

Koliko košta Lokren? Prosječna cijena u ljekarnama je 800 rubalja.

Oblik i sastav otpuštanja

Lokren se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: okrugle, bikonveksne, bijele boje, s rizikom s jedne strane i natpisom "KE 20" s druge strane (14 komada u blisterima, 2 blistera u kartonskoj kutiji).

Sastav od 1 tableta uključuje:

  • Aktivna tvar: betaksolol - 20 mg (u obliku hidroklorida);
  • Pomoćne komponente: koloidni silicijev dioksid - 1,6 mg; laktoza monohidrat - 100 mg; natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 4 mg; mikrokristalna celuloza - 113 mg; magnezijev stearat - 1,4 mg.

Sastav folije: makrogol 400 - 0,43 mg; hipromeloza - 3,9 mg; Titanov dioksid (E171) - 0,67 mg.

Farmakološki učinak

Lokren ima selektivno blokiranje beta-adrenoreceptora i stabilizira membranu, a nema vlastito simpatomimetičko djelovanje.

Primjena lijeka dovodi do smanjenja brzine otkucaja srca, smanjenja srčanog volumena, dijastoličkog i sistoličkog krvnog tlaka u mirovanju i tijekom fizičkog napora, kao i smanjenja refleksa ortostatske tahikardije. Ovi učinci pomažu smanjiti opterećenje srca u mirovanju i kretanju.

Indikacije za uporabu

Što pomaže? Lokren je propisan za hipertenziju. Uz to, provodite prevenciju napada napetosti angine.

Kontraindikacije

Alat se smatra zabranjenim u takvim uvjetima:

  1. Monoterapija Prinzmetal stenokardije;
  2. Teške ablormacije abnormalnosti perifernih arterija i Raynaudove bolesti;
  3. Teška kronična opstruktivna plućna bolest i bronhijalna astma;
  4. Metabolička acidoza;
  5. Feokromocitom u odsutnosti istodobne primjene alfa-blokatora;
  6. Istovremena primjena sa sultopridom, flaktafeninom, inhibitorima monoamin oksidaze;
  7. Netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
  8. Kardiogeni šok;
  9. Akutno zatajenje srca;
  10. Kardiomegalija (u odsutnosti simptoma zatajenja srca);
  11. Dob do 18 godina;
  12. Razdoblje dojenja;
  13. Povijest anafilaktičkih reakcija;
  14. Kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije (s neučinkovitom terapijom inotropnim lijekovima, diureticima, inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima i drugim vazodilatatorima);
  15. Atrioventrikularna (AV) blokada II i III stupnja (bez umjetnog pejsmejkera);
  16. Sindrom bolesnog sinusa (SSSU), uključujući sinoatrijski blok;
  17. Hipotenzija (sistolički krvni tlak (BP)) manji od 100 mm Hg);
  18. Teška bradikardija (broj otkucaja srca (HR) je manji od 45-50 otkucaja u minuti);
  19. Preosjetljivost na lijek.

Preporučljivo je koristiti Lokren s oprezom u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca u fazi kompenzacije, blokadom AV stupnja I, ne teškim oblicima obliterirajućih bolesti perifernih arterija i Raynaudovim sindromom, Prinzmetalnom anginom pektoris (samo u kombinaciji s vazodilatatorima), bronhijalnom astmom i kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću s umjerenom težinom tijek bolesti u bolesnika s liječenim feokromocitom, zatajenjem jetre i / ili bubrega, dijabetesom, psorijazom, tijekom desenzibilizacije uyuschego liječenje i njegu starijih pacijenata.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Primjena lijeka tijekom trudnoće je moguća, ali samo u situacijama u kojima korist za majku prelazi rizik za fetus. Preporučuje se zaustavljanje laktacije tijekom čitavog razdoblja liječenja, budući da beta-blokatori se apsorbiraju u majčino mlijeko.

Doziranje i način uporabe

Upute za uporabu pokazuju da se Lokren uzima oralno i ispire s dovoljnom količinom tekućine. Nemojte žvakati pilulu.

  1. Početna doza Lokrena za obje indikacije za primjenu lijeka je obično 10 mg (1/2 tab. 20 mg). Ako se unutar 7-14 dana od liječenja ne postignu ciljne vrijednosti krvnog tlaka, tada se doza udvostručuje na 20 mg / dan.
  2. Obično se ne koriste doze lijeka Lokren veće od 20 mg (zbog činjenice da s povećanjem doza od više od 20 mg nema statistički značajnog povećanja antihipertenzivnog učinka lijeka).
  3. Maksimalna dnevna doza lijeka Lokren - 40 mg.

U bolesnika s oštećenjem jetre prilagodba doze obično nije potrebna. Međutim, na početku terapije preporučuje se pažljivije kliničko praćenje bolesnika.

U bolesnika s zatajenjem bubrega preporuča se prilagodba doze ovisno o funkcionalnom stanju bubrega pacijenta. Kada se QA više od 20 ml / min prilagođavanje doze ne zahtijeva. Međutim, na početku liječenja preporuča se provesti kliničko praćenje dok se ne postigne ravnotežna koncentracija lijeka u krvi (što se postiže u prosjeku za 4-7 dana liječenja). U slučaju teškog zatajenja bubrega (CC manje od 20 ml / min), preporučena početna doza lijeka je 5 mg / dan (bez obzira na učestalost i dane postupka hemodijalize u bolesnika na hemodijalizi), koji se, ako nije dovoljno učinkovit, može povećati 2 puta na 1 -2 tjedna. Maksimalna dnevna doza je 20 mg.

Nuspojave

Lokren može izazvati razne nuspojave:

  1. Na dijelu probavnog sustava: gastralgija, mučnina, proljev, povraćanje.
  2. Na dijelu metabolizma: u rijetkim slučajevima - hiperglikemija, hipoglikemija.
  3. Na dijelu organa vida: smanjenje intraokularnog tlaka, suhe oči, oštećenje vida.
  4. Na dijelu genitalija: impotencija. Alergijske reakcije: osip na koži, urtikarija, svrbež, pogoršanje tijeka psorijaze ili pojave lezija sličnih psorijazi.
  5. Živčanog sustava: nesanica, glavobolja, astenija, vrtoglavica; rijetko - zbunjenost, depresija, noćne more, halucinacije, parestezija.
  6. Na dijelu dišnog sustava: u rijetkim slučajevima - bronhospazam. Utjecaj na fetus: bradikardija, hipoglikemija, intrauterino usporavanje rasta.
  7. Budući da je kardiovaskularni sustav: izrazito smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, simptomi zatajenja srca, snižavanje temperature kože donjih i gornjih ekstremiteta, usporavanje AV-provođenja i razvoj manifestacija angiospazma (povećani poremećaji periferne cirkulacije, Raynaudov sindrom).

Lokren može uzrokovati sindrom "otkazivanja" (povišenog krvnog tlaka, povećanog / povećanog napada angine), artralgije, bolova u leđima, smanjene potencije i smanjenog libida.

Predozirati

Kada se uzimaju veće doze lijeka:

  • nesvjesticu;
  • cijanoza dlanova, noktiju;
  • otežano disanje;
  • vrtoglavica;
  • zatajenje srca;
  • bradikardija;
  • aritmija;
  • niži krvni tlak;
  • atrioventrikularni blok;
  • ventrikularni prerano otkucaji;
  • konvulzije.

Preporučeni unos enterosorbenata i hitnog ispiranja želuca. Prilikom registriranja bradikardije ili brzog pada krvnog tlaka propisano je 1 mg glukagona. Ako je potrebno, izoprenalin se dalje infuzira polako - 25 µg ili dobutamin - 10 µg / kg. Kada se kod novorođenčeta otkrije zatajenje srca, jer majka uzima betaksolol tijekom trudnoće, potrebna je hitna hospitalizacija s produljenom primjenom izoprenalina i dobutamina u velikim dozama pod nadzorom stručnjaka (pedijatar, pedijatrijski kardiolog, reanimator).

Posebne upute

Nemojte naglo prekinuti liječenje s Lokrenom i promijeniti preporučenu dozu bez prethodnog savjetovanja s liječnikom, jer To može dovesti do privremenog pogoršanja aktivnosti srca. Liječenje se ne smije iznenada prekidati, osobito u bolesnika s koronarnom bolešću, jer iznenadno otkazivanje može dovesti do ozbiljnih poremećaja srčanog ritma, infarkta miokarda ili srčanog zastoja. Dozu treba smanjivati ​​postupno, tj. Unutar 2 tjedna, a ako je potrebno, možete istovremeno započeti zamjensku terapiju s drugim antianginoznim lijekovima kako biste izbjegli povećanje napada angine.

U bolesnika koji uzimaju Lokren, treba pratiti otkucaje srca i krvni tlak (na početku liječenja dnevno, zatim jednom svakih 3-4 mjeseca), koncentraciju glukoze u krvi kod dijabetičara (1 put u 4-5 mjeseci), funkciju bubrega u starijih bolesnika. (1 put u 4-5 mjeseci).

Pacijentica treba biti obučena o načinu prebrojavanja otkucaja srca, a pacijentu treba uputiti da ode liječniku kada se broj otkucaja srca smanji na manje od 50 otkucaja / min.

U oko 20% bolesnika s anginom pektoris, beta-blokatori su neučinkoviti. Glavni razlozi su teška koronarna ateroskleroza s niskim ishemijskim pragom (broj otkucaja srca u vrijeme napadaja angine manji od 100 otkucaja / min) i povećan end-dijastolički tlak lijeve klijetke koji narušava subendokardni protok krvi.

Uz istovremenu primjenu klonidina, njegova primjena može se prekinuti samo nekoliko dana nakon prekida primjene lijeka Lokren.

Lokren bi trebalo poništiti prije ispitivanja koncentracije kateholamina, normetanefrina i vanilinske alindalne kiseline u krvi i urinu; kao i titri antinuklearnih antitijela u krvi.

Zatajenje srca

  • Terapijski kontrolirani bolesnici sa zatajenjem srca, ako je potrebno, betaksololom se može koristiti pod strogim liječničkim nadzorom u vrlo niskim početnim dozama uz postupno povećanje, ako je potrebno iu slučaju dobre tolerancije (održavanje kompenziranog stanja kroničnog zatajenja srca).

Bronhijalna astma i kronična opstruktivna plućna bolest

  • Beta-blokatori mogu se primijeniti samo na bolesnike s umjerenim stupnjem ozbiljnosti bolesti, s izborom selektivnog beta-blokatora u niskoj početnoj dozi. Prije početka liječenja preporučuje se procjena funkcije dišnog sustava.
  • S razvojem napada tijekom liječenja mogu se koristiti bronhodilatatori - beta2-adrenomimetiki.

AV blok I stupanj

  • S obzirom na negativan dromotropni učinak beta-blokatora, u blokadi I stupnja, lijek treba koristiti s oprezom.

bradikardija

  • Ako otkucaje srca u mirovanju padne ispod 50-55 otkucaja / min, dozu Lokrena treba smanjiti.

Angina Prinzmetala

  • Beta-blokatori mogu povećati učestalost i trajanje napadaja u bolesnika s Prinzmetalnom stenokardijom. Korištenje kardio selektivne beta1- mogući su blokatori s blagom težinom Prinzmetalove stenokardije ili mješovitog tipa angine pektoris, pod uvjetom da se liječenje provodi u kombinaciji s vazodilatatorima.

pheochromocytoma

  • U slučaju beta-blokatora u liječenju arterijske hipertenzije uzrokovane feokromocitomom, potrebno je pažljivo kontrolirati krvni tlak. Imenovanje lijeka Lokren moguće je samo u kontekstu uporabe alfa-blokatora.

Poremećaji periferne cirkulacije

  • Beta-blokatori mogu dovesti do pogoršanja stanja bolesnika s poremećenom perifernom cirkulacijom (Raynaudova bolest ili Raynaudov sindrom, arteritis ili kronične obliterirajuće bolesti arterija donjih ekstremiteta).

Bolesnici s zatajenjem bubrega

  • Doza se mora prilagoditi ovisno o koncentraciji kreatinina u krvi ili CC.

Stariji bolesnici

  • Liječenje starijih bolesnika treba započeti s malom dozom i pod strogim nadzorom.

psorijaza

  • Zahtijeva pažljivu procjenu potrebe za korištenjem lijeka, jer postoje izvješća o pogoršanju tijeka psorijaze tijekom liječenja beta-blokatorima.

Bolesnici s dijabetesom

  • Pacijenta treba upozoriti na potrebu povećanja kontrole koncentracije glukoze u krvi, uključujući aktivnu samokontrolu od strane pacijenta, na početku liječenja. Pacijent bi trebao biti svjestan da početni simptomi hipoglikemije (osobito tahikardija, palpitacije i znojenje) mogu biti maskirani betaksololom.

Alergijske reakcije

  • Beta-blokatori, uključujući lijek Lokren, mogu povećati osjetljivost na alergene i ozbiljnost anafilaktičkih reakcija zbog slabljenja adrenergijske kompenzacijske regulacije pod djelovanjem beta-blokatora. Terapija anafilaktičkih reakcija s adrenalinom ne daje uvijek očekivani terapijski učinak.
  • U bolesnika sklonih teškim anafilaktičkim reakcijama, osobito onima koji su povezani s primjenom floktafenina ili tijekom desenzibilizacije, terapija beta-blokatorima može dovesti do daljnjeg povećanja reakcija i smanjenja učinkovitosti liječenja.

Opća anestezija

Kod provođenja opće anestezije treba razmotriti rizik od blokade β-adrenoreceptora (smanjenje srčane frekvencije, smanjenje srčanog volumena, smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka).

Beta-blokatori maskiraju refleksnu tahikardiju i povećavaju rizik od arterijske hipotenzije. Kontinuirana terapija beta-blokatorima smanjuje rizik od aritmija, ishemije miokarda i hipertenzivnih kriza. Anesteziologa treba obavijestiti da se pacijent liječi beta-blokatorima.

Ako je potrebno prekinuti terapiju s Lokrenom prije operacije, to treba učiniti postupno i dovršiti 48 sati prije opće anestezije, jer Vjeruje se da prestanak terapije u trajanju od 48 sati omogućuje ponovno uspostavljanje osjetljivosti receptora na kateholamine.

Terapija s beta-blokatorima u nekim slučajevima ne može biti prekinuta:

  1. U bolesnika s koronarnom insuficijencijom poželjno je nastaviti liječenje do operacije, s obzirom na rizik povezan s iznenadnim otkazivanjem beta-blokatora;
  2. U slučaju hitnih kirurških intervencija, ili u slučajevima kada prestanak liječenja nije moguć, bolesnika treba zaštititi od učinaka pobuđivanja vagusnog živca odgovarajućom premedikacijom s atropinom, uz ponavljanje ako je potrebno.

Kod takvih pacijenata, za opću anesteziju, potrebno je upotrijebiti supstance koje najmanje deprimiraju miokard, a gubitak krvi treba nadoknaditi.

Treba razmotriti rizik od anafilaktičkih reakcija.

tireotoksikoza

  • Simptomi tirotoksikoze mogu se maskirati tijekom terapije beta-blokatorima.

U vrijeme liječenja treba isključiti alkohol.

  • Pacijenti koji koriste kontaktne leće trebaju uzeti u obzir da je tijekom liječenja beta-blokatorima moguće smanjiti proizvodnju suze tekućine.

sportaši

  • Sportaši trebaju uzeti u obzir da lijek sadrži aktivnu tvar koja može dati pozitivnu reakciju pri provođenju testova doping kontrole.

Kod pacijenata koji puše, učinkovitost beta-blokatora je niža.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti

  • Dok vozite ili sudjelujete u drugim potencijalno opasnim aktivnostima tijekom uzimanja Lokrena, treba paziti (zbog rizika od vrtoglavice, slabosti koja može smanjiti pozornost i brzinu psihomotornih reakcija potrebnih za ove aktivnosti).

Interakcije lijekova

Kombinacije s takvim lijekovima nisu preporučene kombinacije s Lokrenom:

  • Amiodaron - dovodi do poremećaja automatizma, kontraktilnosti i vodljivosti;
  • Srčani glikozidi - povećavaju rizik od razvoja ili povećanja AV blokade, bradikardije, srčanog zastoja;
  • Spori blokatori kalcijevih kanala (diltiazem, bepridil, verapamil) - uzrokuju poremećaje automatizma (zaustavljanje sinusnog čvora, izražena bradikardija), AV provođenje, zatajenje srca;
  • Kontrastne tvari koje sadrže jod - mogu dovesti do razvoja naglog smanjenja krvnog tlaka ili šoka, beta-blokatora - uz istovremeno smanjenje kompenzacijskih kardiovaskularnih reakcija.

Oprez treba koristiti kombinacija Lokrena sa sljedećim lijekovima:

  • Propafenon - razvija kršenje automatizma, provođenja i kontraktilnosti;
  • Baklofen - pojačani antihipertenzivni učinak;
  • Inzulin i oralni derivati ​​sulfoniluree - pojavljuje se maskiranje beta-blokatora simptoma hipoglikemije (palpitacije, tahikardije);
  • Inhalirani anestetici koji sadrže halogen - kompenzacijske kardiovaskularne reakcije smanjuju se uz pomoć beta-blokatora. Potrebno je nastaviti terapiju i odustati od iznenadnog otkazivanja beta-blokatora, informirajući o liječenju anesteziologa;
  • Inhibitori kolinesteraze (donepezil, ambenonij, galantamin, piridostigmin, neostigmin, takrin, rivastigmin) - povećava se rizik od bradikardije;
  • Antihipertenzivna sredstva središnjeg djelovanja (alfa-metildopa, klonidin, gvanfacin, rilmenidin, moksonidin) - postoji rizik od razvoja AV poremećaja, bradikardije, značajnog povećanja krvnog tlaka s oštrim ukidanjem antihipertenzivnog lijeka središnjeg djelovanja;
  • Antiaritmici klase IA (hidrokinidin, kinidin, disopiramid) i klasa III (ibutilid, dofepromid, amiodaron, sotalol), benzamidi (sulpirid, amisulpride, tiaprid), neki antipsihotici iz skupine fenotiazina (cijamazin, tiordazin, optin, optin, azipid) haloperidol, droperidol), drugi neuroleptici (pimozid) i drugi lijekovi (diphemanil, cisaprid, mizolastin, halofantrin, pentamidin, moksifloksacin, intravenozno primijenjeni (iv) eritromicin, vinkamin i spiramicin) - povećava se rizik od ventrikularnih poremećaja ma (posebno tip ventrikularne tahikardije "pirueta");
  • Lidokain (na / u uvodu) - povećava koncentraciju lidokaina u krvnoj plazmi, što može biti popraćeno povećanjem neželjenih neuroloških znakova i pojava iz kardiovaskularnog sustava.

Promjene u ljekovitim svojstvima drugih lijekova i / ili Lokrena, koje treba uzeti u obzir u procesu liječenja:

  • Nesteroidni protuupalni lijekovi (sustavno djelovanje), uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2) - smanjuju hipotenzivni učinak;
  • Meflokhin - povećava rizik od bradikardije;
  • Alergeni koji se koriste za imunoterapiju ili ekstrakti alergena koji se koriste za kožna ispitivanja - povećavaju rizik od razvoja anafilaksije ili teških sistemskih alergijskih reakcija;
  • Fenitoin (i.v. primjena) - povećava vjerojatnost smanjenja krvnog tlaka i ozbiljnosti kardiodepresivnog djelovanja;
  • Estrogeni, tetrakozaktidi, glukokortikosteroidi (GCS) - smanjuju hipotenzivni učinak;
  • Diuretici, simpatolitičari, hidralazin i drugi antihipertenzivni lijekovi - doprinose prekomjernom smanjenju krvnog tlaka;
  • Etanol, hipnotici i sedativi - pogoršavaju depresiju središnjeg živčanog sustava;
  • Spori blokatori kalcijevih kanala (iz skupine dihidropiridina) - uzrokuju arterijsku hipotenziju, neuspjeh cirkulacije u bolesnika s nekontroliranim ili latentnim zatajenjem srca, beta-adrenergički blokatori mogu minimizirati refleksne simpatičke mehanizme;
  • Dipiridamol (i.v. primjena), neuroleptici, triciklički antidepresivi (kao što je imipramin), amifostin, alfa-blokatori, uključujući one koji se koriste u urologiji (prazosin, doksazosin, tamsulosin, alfuzosin, terazosin) - antihipertenzivno sredstvo će aktivirati antihipertenziv; ortostatska hipotenzija;
  • Nehidrogenirani alkaloidi ergota - povećavaju rizik od perifernih poremećaja cirkulacije.

Betaksolol pojačava antikoagulantni učinak kumarina i produljuje učinak ne-depolarizirajućih mišićnih relaksanata, kao i povećava koncentraciju ksantina u krvi (osim difilina).

Recenzije

Pokupili smo neke recenzije ljudi koji su uzimali lijek Lokren:

  1. Vladimir. Uzeo je lijek od 0,5 mg, a broj otkucaja srca pao je na 42 otkucaja u minuti, a doza je pala na 0,25, broj otkucaja srca iznosio je do 50 otkucaja u minuti. Lokren s lijekom Lerkamen u potpunosti smanjuje krvni tlak.
  2. Irina. Lokren mi je jednom odredio naš najbolji kirurg u gradu tahikardije. Imao sam takvu tahikardiju, puls u mirovanju nikada nije bio manji od 90 otkucaja u minuti, au budnosti je obično 130. Lokren je jedna dugotrajna tableta dnevno ili pola pilule, ovisno o tome koliko mi je liječnik propisao. Vidio sam ga i puls je stvarno spušten dugo vremena. Jedini nedostatak ovog lijeka je taj što se ne može oštro baciti. Potrebno je postupno smanjivati ​​dozu. Samo se navikne na lijek, a onda bez njega ne može biti poželjnih posljedica. Ali već radim bez nje.
  3. Aleksandar. Lijek je dobar za smanjenje brzine pulsa u atrijskoj fibrilaciji. Kada se koristi u tu svrhu, lijek je sredstvo izbora na domaćem tržištu. Za ublažavanje napada atrijalne fibrilacije je nepraktično (neučinkovito).

Općenito, recenzije o Lokrenu na forumima su samo pozitivne. Općenito, lijek je prepoznat kao vrlo učinkovit. Smatra se da je lijek prikladniji za pacijente srednje i mlade dobi, jer je u ovoj kategoriji bolesnika hipertenzija rjeđe povezana sa zatajenjem srca.

Analoga

Dostupan je dosta Lokrenskih analoga koji imaju hipotenzivni učinak: Atenolol-Teva, Betak, Betakor i drugi. Neki od njih koriste se za liječenje glaukoma i dostupni su u drugim dozama.

Osim izravnih analoga Lokrena, lijekovi se proizvode i imaju hipotenzivni učinak, ali sadrže još jednu aktivnu tvar u svom sastavu. Stoga, prije korištenja drugih lijekova treba konzultirati sa specijalistom.

Prije uporabe analoga obratite se svom liječniku.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajnosti - 5 godina.

Ostavite Komentar