Lopirel tablete

Lopirel je antiplatelet i jedan je od najučinkovitijih lijekova za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka u osoba s akutnim koronarnim sindromom.

Lijek ima zajednički učinak. Alat se dokazao u borbi protiv koronarne bolesti srca i ateroskleroze.

Dnevni unos klopidogrela u dozi od 75 mg osigurava značajnu supresiju ADP-inducirane agregacije trombocita od prvog dana primjene. Postupno, u razdoblju od 3-7 dana, stupanj supresije se povećava, dosežući konstantnu razinu nakon postizanja ravnotežnog stanja. Pri primanju dnevne doze od 75 mg u stanju ravnoteže, agregacija trombocita je potisnuta za 40-60%.

5 dana nakon prestanka uzimanja lijeka, vrijeme krvarenja i agregacija trombocita postupno se vraćaju na početnu razinu.

Kliničko-farmakološka skupina

Sredstva protiv trombocita.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Otpušta se na recept.

Cijene

Koliko košta Lopirel? Prosječna cijena u ljekarnama je 330 rubalja za 14 tableta po pakiranju.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblik oslobađanja ovog lijeka je tableta, svaka jedinica je pokrivena ružičastom folijom i označena je simbolom "I" na jednoj strani. Prodaju se u kartonskim kutijama (ponekad s plastičnom vrećicom), svaka sadrži 2, 4 ili 9 blistera s 7 ili 10 tableta.

  • Aktivni sastojak Lopirela je klopidogrel, jer u pripravku s odgovarajućim imenom 1 tableta lijeka sadrži gotovo 98 mg klopidogrel bisulfata, što je ekvivalentno 75 mg klopidogrela.
  • Kao dodatne komponente, anhidrirana laktoza i mikrokristalna celuloza, kao i gliceril, talk i krospovidon su uključeni u sastav lijeka.

Farmakološki učinak

Antiplateletski lijek, specifični i aktivni inhibitor agregacije trombocita. On ima zajednički učinak. Selektivno smanjuje vezanje ADP na trombocitne receptore i aktivaciju GPI Ib / IIIa receptora djelovanjem ADP-a, čime se smanjuje agregacija trombocita. Smanjuje agregaciju trombocita uzrokovanu drugim agonistima, sprječavajući njihovu aktivaciju oslobođenim ADP, ne utječe na aktivnost PDE. Nepovratno se veže na trombocite ADP receptora, koji ostaju imuni na stimulaciju ADP-a tijekom životnog ciklusa (oko 7 dana).

Inhibicija agregacije trombocita uočena je 2 sata nakon primjene (40% inhibicije) početne doze od 400 mg. Maksimalni učinak (60% supresija agregacije) razvija se nakon 4-7 dana kontinuirane primjene u dozi od 50-100 mg / dan. Antiplateletski učinak traje tijekom cijelog života trombocita (7-10 dana).

U prisutnosti aterosklerotske lezije posude sprečava razvoj aterotromboze, bez obzira na lokalizaciju vaskularnog procesa (cerebrovaskularne, kardiovaskularne ili periferne lezije).

Indikacije za uporabu

Lopirel se propisuje u sljedećim slučajevima:

  1. Kod angine nestabilnog tipa.
  2. S infarktom miokarda (bez "Q" vala).
  3. Nakon prijenosa infarkta miokarda u akutnom obliku.

Ostale indikacije (za lijek kao profilaksa):

  1. Aterotrombotske komplikacije nakon infarkta miokarda, moždani udar.
  2. Bolest perifernih arterija okluzalnog tipa.

Kontraindikacije

Ovaj lijek je kontraindiciran u bolesnika:

  • s hiperfibrinolizom;
  • s tumorom pluća;
  • s kolitisom i tuberkulozom;
  • dame za vrijeme trudnoće i za vrijeme grudnjaka;
  • s preosjetljivošću na komponente koje su dio sredstava;
  • s hemoragijskim sindromom,
  • u akutnom krvarenju, kao i intrakranijalnom krvarenju;
  • s teškim zatajenjem bubrega;
  • u slučaju čireva želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi;
  • u dobi od manje od 18 godina.
Uz veliki oprez, koristite ovaj lijek za umjereno zatajenje bubrega i (ili) jetre, prije nadolazećih operacija i za ozljede, kao i za uzimanje istodobno s aspirinom, varfarinom, NSAR (uključujući inhibitore COX-2), heparinom i nekim drugim lijekovima.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Ne preporučuje se tijekom trudnoće zbog nedostatka kliničkih podataka o primjeni trudnica, iako studije na životinjama nisu pokazale izravne ili neizravne štetne učinke na tijek trudnoće, razvoj fetusa, porođaj i postnatalni razvoj.

U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem, jer u studijama o štakorima, pokazalo se da se klopidogrel i / ili njegovi metaboliti izlučuju u majčino mlijeko. Nije poznato da li klopidogrel prodire u ljudsko mlijeko ili ne.

Doziranje i način uporabe

Upute za uporabu pokazuju da se Lopirel uzima oralno, bez obzira na obrok.

Odrasli i stariji s normalnom aktivnošću izoenzima CYP2C19

Infarkt miokarda, ishemijski moždani udar i dijagnosticirana okluzivna bolest perifernih arterija

Lijek se uzima 75 mg 1 put / dan.

Akutni koronarni sindrom bez elevacije ST segmenta (nestabilna stenokardija, infarkt miokarda bez Q vala)

Liječenje klopidogrelom treba započeti s jednom dozom punjenja doze od 300 mg, zatim nastaviti s dozom od 75 mg 1 put / dan (u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom u dozama od 75-325 mg / dan). Budući da je primjena acetilsalicilne kiseline u većim dozama povezana s povećanim rizikom od krvarenja, doza acetilsalicilne kiseline koja se preporučuje za ovu indikaciju ne smije prelaziti 100 mg. Optimalno trajanje liječenja nije službeno određeno.

Ove kliničke studije podržavaju lijek na 12 mjeseci, maksimalni blagotvorni učinak uočen je u trećem mjesecu liječenja.

Akutni koronarni sindrom s elevacijom ST segmenta (akutni infarkt miokarda s elevacijom ST segmenta)

Klopidogrel treba uzimati jednom u dozi od 75 mg / dan s početnom pojedinačnom dozom punjenja klopidogrela 300 mg u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom u kombinaciji s trombolitikom ili bez kombinacije s trombolitikom. u stariji bolesnici stariji od 75 godina liječenje klopidogrelom mora započeti bez uzimanja njegove doze. Kombinirana terapija započinje što je prije moguće nakon nastupa simptoma i nastavlja se najmanje 4 tjedna. Učinkovitost kombinacije klopidogrela i acetilsalicilne kiseline u ovoj indikaciji više od 4 tjedna nije ispitana.

Atrijska fibrilacija (atrijska fibrilacija)

Klopidogrel treba uzimati u dozi od 75 mg 1 vrijeme / dan. U kombinaciji s klopidogrelom trebalo bi početi, a zatim nastaviti uzimati acetilsalicilnu kiselinu (75-100 mg / dan).

Preskakanje sljedeće doze

  1. Ako je prošlo manje od 12 sati nakon preskakanja sljedeće doze, odmah trebate uzeti propuštenu dozu lijeka, a zatim uzeti sljedeću dozu u uobičajeno vrijeme.
  2. Ako je prošlo više od 12 sati nakon preskakanja sljedeće doze, pacijent bi trebao uzeti sljedeću dozu u uobičajeno vrijeme (ne uzimajte dvostruku dozu).

Bolesnici s genetski određenom smanjenom aktivnošću izoenzima CYP2C19

Niska aktivnost izoenzima CYP2C19 povezana je s smanjenjem antitrombocitnog učinka klopidogrela. Režim primjene u višim dozama (punjenje doza - 600 mg, zatim 150 mg 1 vrijeme / dan, dnevno) u bolesnika s niskom aktivnošću izoenzima CYP2C19 povećava antiplateletni učinak klopidogrela. Međutim, u ovom trenutku, klinička ispitivanja koja uzimaju u obzir kliničke ishode nisu utvrdila optimalni režim doziranja klopidogrela za bolesnike s njegovim smanjenim metabolizmom zbog genetski određene niske aktivnosti izoenzima CYP2C19.

Posebne skupine pacijenata

Starije volonterke starije od 75 godina u usporedbi s mladim volonterima, nije bilo razlika u agregaciji trombocita i vremenu krvarenja. za starije pacijente prilagodba doze nije potrebna.

Lopirel se ne smije koristiti djecajer nema iskustva u njegovoj primjeni u ovoj skupini bolesnika.

Nakon ponovljenih doza klopidogrela u dozi od 75 mg / dan u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (CC od 5 do 15 ml / min) inhibicija agregacije trombocita inducirane s ADP-om (25%) bila je niža u usporedbi s onom u zdravih dobrovoljaca, međutim, produljenje vremena krvarenja bilo je slično kao kod zdravih dobrovoljaca koji su primali klopidogrel u dozi od 75 mg / dan. Osim toga, svi pacijenti imali su dobru podnošljivost.

Nakon uzimanja klopidogrela dnevno 10 dana u dnevnoj dozi od 75 mg bolesnika s teškim oštećenjem jetre inhibicija ADP-inducirane agregacije trombocita bila je slična onoj u zdravih dobrovoljaca. Prosječno vrijeme krvarenja također je bilo usporedivo u obje skupine.

Prevalencija alela gena izoenzima CYP2C19 odgovornih za srednji i smanjeni metabolizam klopidogrela do njegovog aktivnog metabolita varira u predstavnici različitih etničkih skupina. Dostupni su samo ograničeni podaci za predstavnike mongoloidne rase za procjenu učinka CYP2C19 genotipa izoenzima na kliničke ishode.

U maloj studiji koja je uspoređivala farmakodinamička svojstva klopidogrela u muškaraca i ženau žena je bilo manje inhibicije ADP-inducirane agregacije trombocita, ali nije bilo razlike u produljenju vremena krvarenja. U velikoj kontroliranoj studiji CAPRIE (klopidogrel u odnosu na acetilsalicilnu kiselinu u bolesnika s rizikom razvoja ishemijskih komplikacija), učestalost kliničkih ishoda, drugih nuspojava i abnormalnih kliničkih i laboratorijskih parametara bila je ista kod muškaraca i žena.

Nuspojave

Često su zabilježeni slučajevi dispepsije, bolova u probavnom traktu - organa, proljeva, raznih krvarenja.

Ponekad postoje informacije o pojavu svrbeža, osipa, povećanog vremena krvarenja, promjena u kliničkim pokazateljima krvi, povraćanja, gastritisa, ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta - organa, konstipacije, nadutosti, parestezije, vrtoglavice, bolova u glavi.

Vrlo rijetko se javljaju slučajevi febrilnih stanja, povećanje kreatinina, glomerulonefritisa, artritisa, bronhospitisa, artralgije, arterijske hipotenzije, vaskulitisa, anafilaksije, osipa, urtikarije, lišavanja stanične trombocitopenijske purpure, promjena u krvnoj slici, hepatitisa, promjene u krvnoj slici, hepatitisu, , kolitis, poremećaji okusa.

Predozirati

Uz predoziranje lijekova može se povećati trajanje krvarenja i daljnje pogoršanje.

  • Liječenje - prema simptomima.

Lijek nema specifičan antidot. U ekstremnim slučajevima, moguće je zaustaviti djelovanje lijeka transfuzijom zahvaćene mase trombocita.

Posebne upute

Krvarenje i hematološki poremećaji

Zbog rizika od krvarenja i hematoloških nepoželjnih učinaka, ako se tijekom liječenja pojave klinički simptomi koji sumnjaju na krvarenje, potrebno je hitno provesti klinički test krvi, odrediti APTT, broj trombocita, pokazatelje funkcionalne aktivnosti trombocita i druge potrebne studije.

Klopidogrel, kao i drugi antitrombocitni lijekovi, treba primjenjivati ​​oprezno u bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja povezanim s ozljedama, operacijama ili drugim patološkim stanjima, kao i u bolesnika koji primaju acetilsalicilnu kiselinu, druge NSAR, uključujući COX-2 inhibitori, heparin, SSRI ili inhibitori glikoproteina IIb / IIIa.

Kod liječenja klopidogrela, osobito tijekom prvih tjedana liječenja i / ili nakon invazivnih kardioloških postupaka / kirurških zahvata, potrebno je pažljivo pratiti bolesnike na znakove krvarenja, uključujući skrivena.

Kombinirana primjena klopidogrela i varfarina može povećati intenzitet krvarenja, stoga, osim u posebnim rijetkim kliničkim situacijama (kao što je prisutnost plutajućeg tromba u lijevoj klijetki, stentiranje u bolesnika s atrijskom fibrilacijom), kombinirana primjena klopidogrela i varfarina se ne preporučuje.

Ako pacijent ima planiranu kiruršku operaciju, a nema potrebe za antiplateletskim učinkom, tada 7 dana prije operacije treba prekinuti klopidogrel.

Prije bilo kakve predstojeće operacije i prije početka bilo kojeg novog lijeka, bolesnici trebaju obavijestiti liječnika (uključujući stomatologa) o uzimanju klopidogrela.

Klopidogrel produžuje vrijeme krvarenja, pa lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s bolestima koje predisponiraju razvoj krvarenja (osobito gastrointestinalnog i intraokularnog).

Bolesnike treba upozoriti da će, kada uzimaju klopidogrel (samostalno ili u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom), trebati dulje da se zaustavi krvarenje i da ako imaju neuobičajeno krvarenje (po lokalizaciji ili trajanju), treba ih prijaviti. o tome svom liječniku.

Nedavno je doživio ishemijski moždani udar.

Prihvaćanje lijeka Lopirel se ne preporuča za akutni ishemijski moždani udar s receptom kraćim od 7 dana (budući da nema podataka o njegovoj uporabi u ovom stanju).

U bolesnika s nedavnim ishemijskim moždanim udarom ili prolaznim ishemijskim napadom i visokim rizikom od rekurentnih aterotrombotičkih događaja, kombinirana terapija s klopidogrelom i acetilsalicilnom kiselinom nije pokazala veću učinkovitost u usporedbi s monoterapijom klopidogrelom, ali može povećati rizik od velikog krvarenja.

Trombotična trombocitopenična purpura

Vrlo rijetko nakon primjene klopidogrela (ponekad i kratko) zabilježeni su slučajevi razvoja TTP-a koji karakterizira trombocitopenija i mikroangiopatska hemolitička anemija praćena neurološkim poremećajima, disfunkcijom bubrega i vrućicom. TTP je potencijalno životno ugroženo stanje koje zahtijeva hitno liječenje, uključujući plazmaferezu.

Stečena hemofilija

Kada je korišten klopidogrel, prijavljena je stečena hemofilija. U slučaju potvrde produljenja APTT-a sa ili bez krvarenja, treba razmotriti mogućnost razvoja stečene hemofilije. Ako se utvrdi dijagnoza stečene hemofilije, treba započeti odgovarajuće liječenje i prekinuti liječenje klopidogrelom.

Unakrsne reakcije s tienopiridinima

Budući da su tijekom liječenja tienopiridinima zabilježene unakrsne reakcije preosjetljivosti, potrebno je pojasniti pacijentu prisutnost tienopiridinskih reakcija preosjetljivosti u povijesti bolesti (klopidogrel, tiklopidin, prasgrel).

Tienopiridini mogu uzrokovati alergijske reakcije različite težine, kao što su osip, angioedem ili hematološke križne reakcije (trombocitopenija i neutropenija).U bolesnika koji su doživjeli alergijske reakcije i / ili hematološke reakcije u prethodnom liječenju s jednim od tienopiridina može se povećati rizik od razvoja sličnih reakcija ili reakcija druge vrste kada se uzme drugi tienopiridin. Preporučuje se kontrolirati simptome preosjetljivosti u bolesnika s alergijskim reakcijama u anamnezi prema tienopiridinu.

Disfunkcija bubrega

Iskustvo s klopidogrelom u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom je ograničeno, pa ga treba koristiti s oprezom u ovoj skupini bolesnika.

CYP2C19 izoenzim

Farmakogenetika: u bolesnika s usporenim metabolizmom CYP2C19 tijekom primjene klopidogrela u preporučenim dozama, aktivni metabolit klopidogrela nastaje u manjim količinama i opaža se slabiji učinak na agregaciju trombocita. Dostupni su testovi za određivanje genotipa CYP2C19 izoenzima u bolesnika.

Budući da se klopidogrel metabolizira u aktivne metabolite, dijelom uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19, uporaba lijekova koji inhibiraju aktivnost ovog enzima dovest će do smanjenja koncentracije aktivnog metabolita klopidogrela. Klinički značaj ove interakcije nije poznat.

Kao mjera opreza, ne preporučuje se istovremena primjena jakih i umjerenih inhibitora izoenzima CYP2C19.

Disfunkcija jetre

Iskustvo s bolesnicima s umjerenim oštećenjem jetre koje su u opasnosti od razvoja hemoragične dijateze ograničeno je. Lopirel lijek treba koristiti s oprezom u ovoj skupini bolesnika.

Sadržaj laktoze u pripravku

Lopirel se ne smije propisivati ​​bolesnicima s rijetkom nasljednom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom laktaze i sindromom glukoze-galaktoze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Klopidogrel nema značajan utjecaj na sposobnosti koje su potrebne za vožnju automobila ili rad sa strojevima.

Interakcije lijekova

Kada koristite lijek, morate razmotriti interakciju s drugim lijekovima:

  1. Istovremeno imenovanje klopidogrela i varfarina nije preporučljivo zbog povećanog rizika od krvarenja.
  2. Zbog povećanog rizika od krvarenja, preporuča se oprez pri istodobnoj primjeni s klopidogrelom i heparinom ili trombolitičkim lijekovima.
  3. Istovremeno imenovanje klopidogrela i NSAR-a povećava rizik od gastrointestinalnih ulkusa i krvarenja ulkusa. Stoga treba voditi računa o njihovom imenovanju.
  4. Nije bilo značajne kliničke interakcije s istovremenom primjenom klopidogrela i takvih lijekova kao što su atenolol, ACE inhibitori, sredstva za snižavanje kolesterola u krvi, nifedipin, digoksin, fenobarbital, cimetidin, estrogeni, teofilin.
  5. Klopidogrel inhibira aktivnost enzima CYP2C19 sustava citokroma P450 i kada se istodobno koristi s lijekovima koji se metaboliziraju uz sudjelovanje ovog enzima (fenitoin, tolbutamin), moguće je povećati njihovu koncentraciju u krvnoj plazmi.
  6. Antacidi ne utječu na apsorpciju klopidogrela.
  7. Acetilsalicilna kiselina ne mijenja ADP-induciranu agregaciju trombocita uzrokovanu klopidogrelom. Periodična primjena acetilsalicilne kiseline, 500 mg 2 puta dnevno, nije uzrokovala produljenje vremena krvarenja. Klopidogrel može pojačati učinak acetilsalicilne kiseline na agregaciju trombocita izazvanu kolagenom. Moguća farmakodinamička interakcija klopidogrela i acetilsalicilne kiseline povećava rizik od krvarenja, tako da je njihova kombinirana uporaba moguća najviše jednu godinu. Pitanje zajedničke uporabe ovih lijekova treba u potpunosti procijeniti.

Recenzije

Na primitku Lopirele danas postoji mnogo statističkih podataka i recenzija. Pacijenti pišu da su se nakon uzimanja Lopirela njihove kliničke vrijednosti krvi značajno poboljšale.

Međutim, dosljedno dobri rezultati mogu se postići tek nakon dugog i redovitog uzimanja lijeka. Kao neugodnost u prijavi, mnogi su primijetili potrebu za dnevnim unosom, pogotovo u slučaju onih ljudi koji su često zaboravljali uzeti tabletu.

No, to je trajno liječenje nakon nekog vremena daje svoj učinak. Recenzije stvarnih ljudi o lijeku Lopirel možete pročitati ispod ovog članka.

Analoga

Teško je reći da je klopidogrel ili Lopirel bolji, a prvi i drugi lijekovi se jednako koriste. Ruski i inozemni partneri Lopirela također uključuju sljedeće lijekove:

  • Atrogrel,
  • Zilt,
  • Klopikor,
  • Plavigrel,
  • Tessiron,
  • Gridoklein i neki drugi.

Prije uporabe analoga obratite se svom liječniku.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Čuvati izvan dohvata djece, na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja - 3 godine.

Pogledajte videozapis: Valz Rozart Lopirel (Travanj 2020).

Loading...

Ostavite Komentar