Simvastatin

Simvastatin (lat. Simvastatin) je lijek prve generacije iz skupine statina.

Smanjuje sadržaj krvi "lošeg" kolesterola (LDL) i doprinosi razvoju "dobrog" (HDL), štiti krvne žile, djeluje antioksidativno.

Imenovan kod povećanog rizika od srčanog udara, moždanog udara, koronarne bolesti srca, ateroskleroze. Obično se propisuje nakon visokoprioritetnih mjera, uključujući promjenu u prehrani, gubitak težine i povećanu tjelesnu aktivnost, ne dovodi do smanjenja razine ukupnog kolesterola i lipoproteina niske gustoće (LDL) u krvi.

Dostupno u obliku tableta. Tableta sadrži aktivnu komponentu simvastatina. Doziranje aktivne tvari: 10, 20, 40, 80 mg.

Kliničko-farmakološka skupina

Lijek za snižavanje lipida.

Uvjeti prodaje u ljekarnama

Možete ga kupiti na recept.

Cijena

Koliko je simvastatin u ljekarnama? Prosječna cijena je na razini od 55 rubalja.

Sastav i oblik otpuštanja

Oblik doziranja - tablete obložene filmom: okrugle (tablete 10, 20 i 40 mg) ili duguljasti (80 mg) oblici, konveksni s obje strane, svijetlo ružičasti (10 i 20 mg) ili ružičasti (40 i 80 mg). s jedne strane, graviranje "A", s druge strane - "01", "02", "03" ili "04" (tablete u dozi od 10, 20, 40 ili 80 mg); U presjeku su prikazana dva sloja - bijela jezgra okružena ružičastom ljuskom (po 10 u blisteru, u kartonskom snopu od 1, 3, 5 ili 10 blistera).

  • Djelatna tvar: simvastatin, u 1 tableti - 10, 20, 40 ili 80 mg.

Pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, askorbinska kiselina, preželatinizirani škrob, butil hidroksianisol, magnezijev stearat, limunska kiselina monohidrat.

Farmakološko djelovanje

Aktivni sastojak se proizvodi sintetski tijekom fermentacije Aspergillus terreus. Aktivna tvar je neaktivni lakton, koji se kao posljedica hidrolize u ljudskom tijelu pretvara u derivat hidroksi kiseline. Glavni metabolit inhibira specifični enzim koji katalizira stvaranje mevalonata iz HMG-CoA. Ova reakcija je podloga ranoj sintezi kolesterola, koja omogućuje simvastatinu da spriječi nakupljanje toksičnih oblika sterola. HMG-CoA se može lako metabolizirati u acetil-CoA, koji je aktivno uključen u mnoge procese sinteze u ljudskom tijelu.

Tijekom uzimanja simvastatina smanjuju se trigliceridi, ukupni kolesterol, "loš" i "vrlo loš" kolesterol (LDL i VLDL). Učinak lijeka pojavljuje se nakon 15 dana liječenja, a nakon 1-1,5 mjeseci postaje vidljiv laboratorijskim parametrima. Učinak snižavanja kolesterola traje tijekom cijelog tijeka liječenja. Nakon prestanka terapije, razina kolesterola postupno se vraća na svoju izvornu razinu.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, simvastatin se gotovo potpuno apsorbira. Razdoblje postizanja maksimalne koncentracije u plazmi je od 1,3 do 2,4 sata. Nakon 12 sati njegov se sadržaj u krvi smanjuje za 90%.

Bioraspoloživost lijeka je manja od 5%.

Vezanje proteina u plazmi je približno 95%.

Ona ulazi u tijelo u neaktivnom obliku, hidrolizira se u tkivima do beta-hidroksi kiseline i neaktivnih metabolita.

Metabolizira se u jetri kao posljedica prvog prolaska kroz jetru uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1/2 (poluvijek) aktivnih metabolita - 1,9 sati.

Do 60% primljene doze izlučuje se kroz crijeva kao metaboliti, a 10-15% kroz bubrege.

Indikacije za uporabu

Simvastatin može biti i aktivna supstanca drugih lijekova i neovisni lijek za smanjenje koncentracije u krvi brojnih masti.

Indikacije za uporabu Simvastatina kao:

  1. U slučajevima primarne hiperkolesterolemije tipa IIa i IId, ako je dijeta koja ne sadrži kolesterol ili druge mjere bez lijekova bila neučinkovita, a rizik od koronarne ateroskleroze je visok.
  2. Uz kombiniranu hiperkolesterolemiju i hipertrigliceridemiju, koje se ne korigiraju dijetom i tjelovježbom.
  3. U ishemičnoj bolesti srca usporava razvoj ateroskleroze koronarnih žila, sprječava vaskularne i srčane bolesti, smanjuje rizik od revaskularizacije.

Kontraindikacije

apsolutno:

  • miopatija;
  • Razdoblje trudnoće;
  • Razdoblje dojenja;
  • Bolesti jetre u akutnoj fazi, trajno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza nepoznatog porijekla;
  • Netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak enzima laktaze;
  • Istovremena upotreba inhibitora citokroma P450 3A4 (na primjer, ketokonazol, eritromicin, itrakonazol, telitromicin, klaritromicin, inhibitori HIV proteaze i nefazodon);
  • Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (budući da nije utvrđena sigurnost i djelotvornost lijeka);
  • Preosjetljivost na glavnu ili pomoćnu komponentu lijeka ili druga sredstva serije statina u anamnezi.

Relativno (simvastatin se koristi s oprezom):

  • alkoholizam;
  • Teške povrede ravnoteže vode i elektrolita;
  • trauma;
  • Opsežne kirurške intervencije;
  • Nekontrolirana epilepsija;
  • hipotenzija;
  • Akutna nekroza skeletnih mišića;
  • Povijest bolesti jetre;
  • Teško zatajenje bubrega;
  • Poremećaj funkcije bubrega;
  • Naglašeni metabolički i endokrini poremećaji;
  • Teške akutne infekcije (npr. Sepsa);
  • Starije dobi (osobito žene iznad 65 godina);
  • Istovremena primjena s ciklosporinom, verapamilom, amiodaronom, nikotinskom kiselinom u dozama većim od 1 g na dan, gemfibrozilu i drugim fibratima (osim fenofibrata), diltiazemu i soku od grejpa.

Imenovanje tijekom trudnoće i dojenja

Simvastatin je kontraindiciran tijekom trudnoće, jer mogu uzrokovati različite razvojne abnormalnosti u novorođenčadi. Tijekom liječenja, korištenje kontracepcije.

Nema podataka o prodiranju aktivne tvari u majčino mlijeko. Ipak, važno je zapamtiti da postoji visok rizik od utjecaja Simvastatina na zdravlje djeteta.

Doziranje i način uporabe

Kao što je navedeno u uputama za uporabu tijekom uzimanja lijeka ne treba povezivati ​​s uzimanjem hrane. Trajanje lijeka određuje liječnik pojedinačno.

  • Simvastatin treba uzimati peroralno jednom dnevno uvečer, piti puno vode.

Prije liječenja simvastatinom, bolesniku treba propisati standardnu ​​hipoholesterolu, koju treba slijediti tijekom cijelog liječenja.

Ishemijska bolest srca

Kod liječenja bolesnika s ishemičnom bolešću srca (IHD) ili s visokim rizikom za razvoj IHB, sa ili bez hiperlipidemije, učinkovite doze simvastatina su 20, 40 mg na dan. Stoga je preporučena početna doza kod takvih bolesnika 20 mg dnevno. Promjene (selekcija) doze treba provoditi u intervalima od 4 tjedna, ako je potrebno, doza se može povećati na 40 mg dnevno (2 tablete od 20 mg lijeka simvastatin).

Ako je sadržaj LDL manji od 75 mg / dl (1,94 mmol / l), ukupni sadržaj kolesterola je manji od 140 mg / dl (3,6 mmol / l), doza lijeka treba smanjiti.

Hiperkolesterolemija

Preporučena doza Simvastatina za liječenje hiperkolesterolemije varira od 5 do 80 mg jednom dnevno navečer.

Uz neučinkovitost lijeka u dozi od 40 mg preporuča se prelazak na drugu vrstu terapije snižavanja lipida. Primjena lijeka u dozi većoj od 40 mg povećava značajan rizik od miopatije.

Dozu Simvastatina 80 mg treba primjenjivati ​​samo kod bolesnika koji nisu dosegli ciljanu koncentraciju LDL-a kada koriste dozu od 40 mg.

Preporučena početna doza za bolesnike s hiperkolesterolemijom je 10 mg. Promjene (selekcije) doze treba provesti u intervalima od 4 tjedna. Kod većine bolesnika optimalni učinak postiže se uzimanjem lijeka u dozama do 20 mg dnevno.

U bolesnika s homozigotnom nasljednom hiperkolesterolemijom, preporučena dnevna doza Simvastatina je 40 mg (2 tablete od 20 mg jednom dnevno u večernjim satima ili 80 mg u 3 doze (20 mg ujutro, 20 mg popodne i 40 mg navečer). u kombinaciji s drugom terapijom za snižavanje lipida (na primjer, LDL afereza).

Istodobna terapija

U bolesnika koji se liječe ciklosporinom, danazolom, gemfibrozilom, drugim fibratima (osim fenofibrata) ili nikotinskom kiselinom u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g / dan), preporučena maksimalna dnevna doza lijeka Simvastatin ne smije prelaziti 10 mg. Daljnje povećanje doze u takvim situacijama nije preporučljivo.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

S oprezom: teška zatajenje bubrega (CC manje od 30 ml / min); oštećena bubrežna funkcija.

U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (CC manje od 30 ml / min), preporučena doza lijeka Simvastatin ne smije prelaziti 10 mg dnevno. Ako trebate povećati dozu, provodite pažljivo praćenje takvih bolesnika.

Bolesnici s blagom ili umjerenom bubrežnom insuficijencijom ne zahtijevaju prilagodbu doze.

S abnormalnom funkcijom jetre

Kontraindikacije: bolest jetre u aktivnoj fazi, stalno povećanje jetrenih enzima nepoznate etiologije.

Oprez: Povijest bolesti jetre.

Nuspojave

U većini slučajeva, lijek Simvastatin dobro podnosi bolesnik, ali u osoba s povećanom individualnom osjetljivošću na komponente tableta, mogu se pojaviti nuspojave:

  1. Alergijske i immunopathological reakcije: sindrom opisano preosjetljivost - urtikarije, dermatomiozitis, dispneju, ispiranje s kože lica, reumatične polimialgije, lupus poput sindroma, vaskulitis, eozinofilija, trombocitopenija, porast ESR (brzinom taloženja eritrocita), artralgija, artritis, fotoosjetljivost, angioedem;
  2. Na dijelu probavnog sustava: dispepsija, bol u trbuhu, konstipacija, proljev, nadutost, mučnina, povraćanje, pankreatitis, hepatitis, kolestatska žutica, abnormalna funkcija jetre, povećana aktivnost alkalne fosfataze, jetrena transaminaza, kreatin fosfokinaza;
  3. Iz središnjeg živčanog sustava i osjetilnih organa: slabost, nesanica, oslabljen okus, glavobolja, oslabljeno pamćenje, astenija, parestezija, vrtoglavica, grčevi u mišićima, periferna neuropatija, mijastenija gravis, zamagljena vizualna percepcija;
  4. Na dijelu lokomotornog sustava: mijalgija, miopatija, rabdomioliza, grčevi u mišićima;
  5. Dermatološke reakcije: pruritus, osip, alopecija;
  6. Ostali: akutno zatajenje bubrega (zbog rabdomiolize), palpitacije, anemija, smanjenje potencije.

Predozirati

Dugotrajna primjena lijeka povećava vjerojatnost nuspojava.

U slučaju predoziranja (istovremena primjena lijeka u dozi koja je veća od preporučene od strane stručnjaka), potrebno je oprati želudac, uzeti aktivni ugljen. Potrebno je pratiti razinu CK u serumu.

Posebne upute

Prije nego počnete koristiti lijek, pročitajte posebne upute:

  1. Prije korištenja ovog lijeka, pacijent mora promatrati posebnu prehranu s niskim sadržajem masti i ugljikohidrata za neko vrijeme. Tijekom uzimanja Simvastatina, pacijentima se savjetuje da ne zloupotrebljavaju sok od grejpa i agrume, jer to povećava rizik od nuspojava.
  2. Na početku terapije simvastatinom potrebno je svakih 1,5 mjeseca provjeravati razinu jetrenih enzima u bolesnika. Ako rezultati testa dugo ne budu zadovoljavajući, lijek se prekida.
  3. Ako pacijent ima povijest bolesti jetre ili funkcionalnih poremećaja, posavjetujte se sa svojim liječnikom i položite testove prije početka terapije. Isto vrijedi i za osobe s ovisnošću o alkoholu.
  4. Bolesnike kojima se preporučuje povećati dozu lijeka treba upozoriti na rizik od miopatije. U slučaju prvih simptoma ove komplikacije ili preduvjeta za razvoj miopatije, liječenje lijekom odmah se zaustavlja.
  5. Lijek se propisuje oprezno osobama s kroničnom bolesti bubrega. U slučaju rizika od nastanka zatajenja bubrega kod pacijenta, liječenje lijekovima se ne provodi.
  6. Bolesnici koji boluju od bolesti štitne žlijezde, osobito hipofunkcija, trebali bi započeti s liječenjem osnovne bolesti prije uzimanja tableta Simvastatina.
  7. Poželjno je uzimati lijek u isto vrijeme, ako je iz nekog razloga pacijent zaboravio uzeti pilulu, treba je popiti što je prije moguće, ali ako je vrijeme za sljedeću dozu već spremno, tada se doza lijeka ne udvostručuje.

Nema podataka o učinku lijeka na sposobnost kontrole pacijenta na vozilu ili komplicirane tehnike, stoga, kada uzimate tablete Simvastatina, trebate odbiti vožnju automobila.

Interakcija s drugim lijekovima

Sljedeći lijekovi mogu uzrokovati miopatiju:

  • antimikotici (itrakonazol, ketokonazol);
  • fibrate;
  • imunosupresivi;
  • telitromicin;
  • nefazodon;
  • Inhibitori HIV proteaze;
  • eritromicin;
  • velike doze nikotinske kiseline;
  • Klaritromicin.

Visoke doze simvastatina i zajedničko davanje Danazola i Ciklosporina mogu dovesti do rabdomiolize. Lijek može pojačati učinak oralnih oblika antikoagulansa (varfarin, Fenprokumon), povećati rizik od krvarenja. Lijek povećava koncentraciju digoksina.

Recenzije

Nudimo vam da pročitate recenzije ljudi koji su koristili lijek Simvastatin:

  1. Sofija. Najpristupačniji lijek svih statina. Pakiranje 80-90 rubalja dovoljno za mjesec dana. Trebalo bi je uzeti dulje vrijeme, ili barem u tečajeve, tako da ne mogu priuštiti skupe lijekove, a simvastatin je baš u redu. Iako postoji mučnina i vrtoglavica, ali nakon kolesterola, vratio sam se u normalu.
  2. Valentina. Imam 76 godina, Simvastatin se propisuje kao terapeut 20mg 1tab. za noć nakon prve pilule, počele su bolove u crijevima, drugog dana sam uzeo još jednu pilulu i bol se povećala. Prestala sam uzimati bol nakon tri dana, bol je bila vrlo jaka. Naravno, više ne pije.
  3. Natalia. Liječnik je propisao atorvastatin ili rozuvastatin, ali nakon što sam saznao cijene za njih, odlučio sam proučiti problem i usudio se kupiti simvastatin. Popis nuspojava, naravno, bio je frustrirajuæi, ali nema se što raditi. Isprva mi se činilo da se osjećam loše od njega, ali nisam odustala od toga i nakon treće pilule prestala je. Nakon dva mjeseca prijema, prošla je analizu, kolesterol je pao!

Pregledi liječnika su podijeljeni. Neki vjeruju da lijek pripada "staroj gardi" i zastario je, s obzirom na ozbiljnost nuspojava, i pojavljivanje na farmaceutskom tržištu atorvastatina i rosuvastatina, koji pripadaju lijeku nove generacije. Drugi napominju da lijek uspješno smanjuje kolesterol i izvrstan je način sprječavanja ateroskleroze.

Analoga

Simvastatin kao aktivna tvar uključen je u mnoge lijekove:

  1. Avestatina,
  2. atorvastatin,
  3. SimvaGeksala,
  4. Aktalipida,
  5. Zokora,
  6. simla,
  7. Vasilip,
  8. Zorstata,
  9. Ovenkora,
  10. Aterostata,
  11. Simvor,
  12. Simgal,
  13. Simvalimita,
  14. Holvasima,
  15. Zovatina.

Prije kupnje analognog, posavjetujte se s liječnikom.

Rok trajnosti i uvjeti skladištenja

Simvastatinske tablete izdaju se u ljekarni samo na recept. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na hladnom mjestu.

Rok trajanja tableta naznačen je na pakiranju i iznosi 2 godine od datuma proizvodnje.

Pogledajte videozapis: Use for Simvastatin including 10 mg, 20 mg and 40 mg dosage and side effects (Studeni 2019).

Ostavite Komentar