Flukonazol

Flukonazol je antifungalni lijek.

Lijek je učinkovit za kandidijazu, gljivične infekcije noktiju, stopala, tijela. Propisuje se za prevenciju gljivičnih infekcija u bolesnika s malignim tumorima na pozadini radioterapije ili kemoterapije. Pomaže kod kandidalnih infekcija nakon transplantacije koštane srži. Može se koristiti i intravenozno i ​​u obliku kapsula.

Flukonazol je aktivan u oportunističkim mikozima, uklj. uzrokovane candida spp. (uključujući generalizirane oblike kandidijaze u prisutnosti imunosupresije), Cryptococcus neoformans i Coccidioides immitis (uključujući meningitis i encefalitis), Microsporum spp. i Trichophyton spp; s endemskim mikozama uzrokovanim Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (uključujući imunosupresiju).

Nakon uzimanja lijeka, najveća koncentracija u krvi odvija se nakon 0,5-1,5 sati. Poluživot krvi je 30 sati. To jest, možete uzeti lijek jednom dnevno.

Kliničko-farmakološka skupina

Antifungalni lijekovi.

Uvjeti prodaje u ljekarnama

Može se kupiti bez liječničkog recepta.

Cijena

Koliko je 1 kapsula flukonazola 150 mg u ljekarnama? Prosječna cijena u 2018 je na razini od 20 rubalja.

Sastav i oblik otpuštanja

Ovaj lijek dostupan je u kapsulama od 150 mg, 50 mg, 100 mg. To su kapsule plave boje, unutar kojih se nalazi bijeli ili žućkasti granulirani prašak. Sadrži se u mjehurićima, koji se stavljaju u kartonske kutije.

  • Sastav lijeka u obliku kapsula uključuje aktivni sastojak flukonazol. Kapsule također sadrže dodatne komponente: krumpirov škrob, polivinilpirolidon niske molekulske mase, kalcijev stearat ili magnezijev stearat.

Također se proizvode tablete flukonazola, sirup, gel, supozitoriji i IV otopina. uprava.

Farmakološki učinak

Sažetak sadrži informacije da lijek djeluje kao antifungalno sredstvo, specifično inhibirajući sintezu gljivičnih sterola. Pripada klasi triazolnih spojeva.

Postoji specifičan učinak na enzime gljivica koje ovise o citokromu P450. Aktivna tvar pokazuje aktivnost protiv različitih sojeva Candida spp. (uključujući djelotvorne za visceralnu kandidijazu), Cryptococcus neoformans (uključujući djelotvorne za intrakranijalne infekcije), Trichophytum spp, Microsporum spp. Također, lijek je aktivan protiv mikroorganizama koji su uzročnici endemičnih mikoza: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Alat zaustavlja transformaciju stanica gljivica u ergosterol lanosterol. Pod njegovim utjecajem raste propusnost stanične membrane, inhibira se proces njegovog rasta i replikacije. Visoko je selektivan za gljivice citokroma P450, ali u ljudskom tijelu gotovo ne inhibira ove enzime. Antiandrogena aktivnost ne pokazuje.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, flukonazol se dobro apsorbira, unos hrane ne utječe na brzinu apsorpcije flukonazola, njegova biodostupnost je 90%. Flukonazol dobro prodire u sve tjelesne tekućine. Koncentracija aktivne tvari u majčinom mlijeku, zglobnoj tekućini, slini, sputumu i peritonealnoj tekućini slična je onoj u krvnoj plazmi.

Stalne vrijednosti vaginalnog izlučivanja dosežu se 8 sati nakon gutanja i održavaju se na toj razini najmanje 24 sata.Flukonazol dobro prodire u cerebrospinalnu tekućinu (CSF), s gljivičnim meningitisom, koncentracija u CSF-u je oko 85% njegove razine u plazmi. U znojnoj tekućini, epidermisu i stratum corneumu (selektivna akumulacija) postižu se koncentracije koje prelaze serumske razine.

Izlučuje se uglavnom bubrezima (80% - nepromijenjeno, 11% - kao metaboliti).

Indikacije za uporabu

Što pomaže? Flukonazol ima aktivno djelovanje protiv gljivičnih patogena različitih bolesti. Lijek se propisuje u slučajevima:

  1. Onikomikoza.
  2. Priroda balanitisa candide.
  3. Mikoze stopala, tijela, kože područja prepona.
  4. Pityriasis i color versicolor.
  5. Duboka epidermalna mikoza.
  6. kriptokokoza. Bilo koja lokalizacija lezije, uključujući mozak, pluća i kožu. Lijek je pogodan za pacijente s normalnim imunološkim odgovorom, kao i učinkovit za liječenje pacijenata sa smanjenim imunitetom, nakon transplantacije ili sa sindromom imunodeficijencije.
  7. Kandidijaze generaliziranog oblika, kandidoza, diseminirana kandidijaza i druge vrste invazivnih infekcija koje pogađaju peritoneum, endokardij, očno tkivo, respiratorni i urinarni sustav. Pozitivna kvaliteta lijeka je u tome što se liječenje može provesti kod bolesnika s rakom, reanimacijom, liječenjem imunosupresivnim ili citostatičkim terapijama.
  8. Kandidijaza sluznice različite lokalizacije. Oštećenje usta i nazofarinksa, jednjaka, kože, pluća i bronhija, na sluznici očiju.
  9. Vaginalna kandidijaza u svim oblicima bolesti, uključujući akutne, kronične i rekurentne stadije.

Farmakološki oblik, dozu i trajanje tečaja odabire samo liječnik. U nekim slučajevima dovoljna je samo lokalna izloženost. Primjerice, za oralnu drozd kod djece propisana je samo suspenzija, a za genitalnu recidivu kandidijazu, osim flukonazola, potrebne su vaginalne supozitorije, oblici sustavnog djelovanja, tablete ili injekcije.

Kontraindikacije

Postoje takve kontraindikacije za uporabu ovog lijeka:

  • Dob do 4 godine (za kapsule);
  • Razdoblje dojenja (za otopinu za infuziju);
  • Istovremena primjena s astemizolom ili terfenadinom (u pozadini kontinuirane terapije flukonazolom u dozi od 400 mg na dan), kao i drugih lijekova koji produžavaju QT interval;
  • Netolerancija na laktozu, manjak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze (za tablete i kapsule, u kojima je mliječni šećer prisutan kao jedna od pomoćnih komponenti);
  • Preosjetljivost na sastojke lijeka, kao i na druge azolske antifungalne lijekove u povijesti.

Flukonazol se propisuje s oprezom u sljedećim uvjetima / bolestima:

  • Zatajenje jetre;
  • Zatajenje bubrega (za otopinu za infuziju);
  • Pojava osipa u bolesnika s površnom gljivičnom infekcijom i sustavnim / invazivnim gljivičnim infekcijama tijekom liječenja;
  • Istovremena uporaba s potencijalno hepatotoksičnim lijekovima (za kapsule);
  • Istovremena primjena flukonazola u dnevnoj dozi do 400 mg s terfenadinom (za otopinu za infuziju);
  • Moguća proaritmijska stanja u bolesnika s višestrukim čimbenicima rizika (neravnoteža elektrolita, organska bolest srca, istovremena uporaba s lijekovima koji uzrokuju aritmije, istovremena primjena s acetilsalicilnom kiselinom, rifabutinom i drugim induktorima citokroma P450);
  • Trudnoća.

Imenovanje tijekom trudnoće i dojenja

Uporaba flukonazola tijekom trudnoće moguća je samo kada potencijalna korist za majku nadmašuje rizik za fetus.

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA-C (nisu provedene odgovarajuće studije kod trudnica).

Flukonazol dobro prodire u majčino mlijeko pa se njegova uporaba kod žena tijekom dojenja ne preporučuje.

Doziranje i način uporabe

Kao što je naznačeno u uputama za uporabu, izbor doznog oblika lijeka, optimalna doza i trajanje terapije je individualna i ovisi o indikacijama, stanju bolesnika, kliničkim i mikološkim odgovorima na antifungalno sredstvo.

  • Dnevna doza se određuje ovisno o prirodi infekcije i ozbiljnosti bolesti.

U slučaju prelaska s intravenske injekcije (otopine za infuziju) na oralnu primjenu lijeka (kapsule, tablete), nije potrebno mijenjati dnevnu dozu flukonazola.

  • Kapsule i tablete se uzimaju oralno, bez obzira na obrok, gutanjem cijele i stisnute čaše vode.

Otopina za infuziju se primjenjuje intravenski (IV) kapanjem, brzinom ne većom od 200 mg / sat. Infuzije se preporučaju koristeći konvencionalne komplete za transfuziju koristeći bilo koje od sljedećih otapala: 20% otopina dekstroze, Ringerova otopina, Hartmanova otopina, 5% otopina dekstroze i 0,9% otopina kalijevog klorida, 4,2% otopina natrijevog bikarbonata, 0,9% otopina natrijevog klorida.

Preporučeni režim doziranja za odrasle pacijente:

  1. Candida Balanitis: jednom 150 mg;
  2. Kandidijaza vagine (drozd): jednom 150 mg; kako bi se smanjila učestalost recidiva, za profilaksu, za 4-12 mjeseci, 150 mg 1 puta mjesečno, ponekad može biti potrebna češća upotreba;
  3. Kandidijaza (za profilaksu): ovisno o stupnju vjerojatnosti razvoja gljivične infekcije - od 50 do 400 mg na dan; visoki rizik od generalizirane infekcije (na primjer, kod pacijenata s dugotrajnom ili teškom neutropenijom nakon zračenja ili kemoterapije citostaticima), preporučena doza je 400 mg / dan; Flukonazol je počeo primjenjivati ​​nekoliko dana prije predviđene pojave neutropenije, s povećanjem broja neutrofila ≥1000 / μl terapija se nastavlja još 7 dana;
  4. Lezije kože, uključujući mikozu prepona i stopala, kandidijazu: 14-28 dana, 150 mg jednom tjedno ili 50 mg jednom dnevno; liječenje mikoza stopala može zahtijevati duže razdoblje, do 6 tjedana;
  5. Kriptokokne infekcije, diseminirana kandidijaza, kandidemija, druge invazivne kandidalne infekcije: 400 mg prvog dana, zatim 200-400 mg jednom dnevno; trajanje tečaja ovisi o kliničkom i mikološkom odgovoru (na primjer, kriptokokni meningitis - najmanje 6-8 tjedana);
  6. Kriptokokni meningitis kod oboljelih od AIDS-a (za profilaksu): nakon završetka cjelokupnog tijeka primarne terapije s flukonazolom u dozi od 200 mg dnevno, liječenje je dopušteno dugo vremena;
  7. Oropharyngeal kandidijaza: za 7-10 dana, 50-100 mg 1 put dnevno, trajanje tijeka s imunosupresijom je 14 dana ili više; kako bi se spriječilo ponavljanje u bolesnika s AIDS-om nakon završetka cjelokupnog ciklusa primarne terapije, preporučuje se doza održavanja od 150 mg tjedno;
  8. Atrofična oralna kandidijaza povezana s nošenjem proteza: 14 dana 50 mg 1 puta dnevno u složenom tretmanu s lokalnim antisepticima za liječenje proteze;
  9. Kandidijaza sluznice (s izuzetkom genitalnih membrana): 14-30 dana, 50-100 mg 1 put dnevno;
  10. Pityriasis versicolor: 14 dana, 300 mg jednom tjedno (ovisno o pacijentovom odgovoru na flukonazol može biti potrebna treća doza - 300 mg jednom tjedno, dovoljna je jedna doza od 300-400 mg); alternativni režim: za 2-4 tjedna, 50 mg jednom dnevno;
  11. Onikomikoza: 1 puta tjedno, 150 mg zamijeniti zaraženi nokat; normalno traje 3-6 mjeseci za prste, 6-12 mjeseci za prste; stopa rasta može ovisiti o dobi i varirati među različitim ljudima u širokom rasponu; nakon uspješnog liječenja dugotrajnih kroničnih infekcija moguće je promijeniti oblik noktiju;
  12. Duboke endemske mikoze: s terapijom koja traje do 2 godine, 200-400 mg dnevno (kokcidioidomikoza - 11-24 mjeseca, parakokcidioidomikoza - 2-17 mjeseci, sporotrihoza - 1-16 mjeseci, histoplazmoza - 3-17 mjeseci).

Trajanje terapije u djece, kao i kod sličnih infekcija u odraslih, ovisi o kliničkim i mikološkim odgovorima. Dječja dnevna doza ne smije biti veća od one u odraslih (iz sličnih razloga). Flukonazol se koristi jednom dnevno, svakodnevno, koristeći prikladni oblik doziranja. Maksimalna dnevna doza za djecu je 400 mg.

Preporučeni režim doziranja za djecu stariju od 3 godine:

  • kandidijaza sluznice: 3 mg / kg / dan najmanje 21 dan;
  • kandidijaza jednjaka: 3 mg / kg / dan najmanje 21 dan i još 14 dana nakon regresije simptoma;
  • generalizirana kandidijaza i kriptokokna infekcija (uključujući meningitis): 6-12 mg / kg / dan tijekom 70-84 dana, dok laboratorij ne potvrdi odsutnost patogena u tekućini;
  • gljivične infekcije u djece s smanjenim imunitetom, kod kojih je rizik od razvoja infekcije povezan s neutropenijom, koja se razvija kao rezultat zračenja ili kemoterapije citostaticima (za profilaksu): 3-12 mg / kg / dan, ovisno o trajanju očuvanja i ozbiljnosti inducirane neutropenije.

U djece s oštećenom funkcijom bubrega, dnevna doza lijeka se smanjuje u težini renalne insuficijencije u istom omjeru kao i kod odraslih.

Korištenje lijeka u obliku otopine u novorođenčadi (do 4 tjedna) je potrebno uzeti u obzir da je izlučivanje flukonazola sporo. Kod djece u prva 2 tjedna života, lijek se koristi u istoj dozi (mg / kg) kao u starijoj dobi, ali s intervalom od 72 sata; u dobi od 3-4 tjedna, ista doza se daje u intervalima od 48 sati.

Stariji bolesnici u nedostatku znakova zatajenja bubrega nije potrebno prilagoditi dozu.

U slučaju smanjene funkcije bubrega, početna doza punjenja od 50 do 400 mg se daje odraslim bolesnicima, a slijedeće dnevne doze određuju se ovisno o QC (klirens kreatinina) prema sljedećoj shemi:

  1. CC> 50 ml / min - 100% preporučene doze.
  2. CC 11-50 ml / min (bez dijalize) - 50% svakih 24 sata ili 100% svakih 48 sati.
  3. Pacijenti za dijalizu - 100% nakon svake dijalize.

Nuspojave

U pozadini uzimanja kapsula flukonazol može razviti negativne nuspojave od različitih organa i sustava:

  1. Kardiovaskularni sustav - povećanje trajanja QT intervala, smanjenje ritma aritmije srca u obliku lepršanja ili treptanja.
  2. Živčani sustav - glavobolja, vrtoglavica, umor, manje je vjerojatno da će se razviti napadaji.
  3. Krv i crvena koštana srž - smanjenje broja trombocita (trombocitopenija), leukocita (leukopenija), granulocita (agranulocitoza), neutrofila (neutropenija) u krvi.
  4. Alergijske reakcije - kožni osip, toksična epidermalna nekroliza, multiformne eritemske eksudativne, anafilaktoidne reakcije (urtikarija, angioedem, angioedem, anafilaktički šok).
  5. Probavni sustav - gubitak apetita, promjene u okusu, bolovi u trbuhu, mučnina, popraćeni povremenim povraćanjem, nadutost (nadutost), oštećenje funkcije jetre s razvojem žutice, povećana aktivnost enzima ALT, AST, alkalne fosfataze (pokazatelji oštećenja hepatocita, kao i kršenja odljeva žuči).

Vrlo rijetko, nakon pokretanja lijeka, kosa (alopecija) može ispasti, povećati razinu kolesterola i triglicerida, smanjiti koncentraciju kalijevih iona u krvi i narušiti funkcionalnu aktivnost bubrega. Pojava znakova razvoja negativnih patoloških reakcija osnova je za ukidanje lijeka.

Predozirati

Kod predoziranja, pacijent može osjetiti mučninu, proljev, povraćanje, a kod teškog predoziranja može doći do napadaja. Postoje dokazi o izoliranim manifestacijama halucinacija. U slučaju predoziranja primjenjuje se prisilna diureza, provodi se ispiranje želuca i hemodijaliza. Također se koristi simptomatsko liječenje.

Posebne upute

Prije nego počnete koristiti lijek, pročitajte posebne upute:

  1. Liječenje treba nastaviti sve do kliničke i hematološke remisije. Prerano prekid liječenja dovodi do relapsa.
  2. U rijetkim slučajevima, uporaba flukonazola bila je popraćena toksičnim promjenama u jetri, uključujući i smrtonosna, uglavnom u bolesnika s ozbiljnim komorbiditetima. U slučaju hepatotoksičnih učinaka, povezanih s flukonazolom, oni nisu obilježeni očitom ovisnošću o ukupnoj dnevnoj dozi, trajanju terapije, spolu i starosti pacijenta. Hepatotoksični učinak flukonazola je obično bio reverzibilan; simptomi su mu nestali nakon prekida terapije. Ako se pojave klinički znakovi oštećenja jetre koji mogu biti povezani s flukonazolom, lijek treba povući.
  3. Pacijenti s AIDS-om imaju veću vjerojatnost da razviju teške kožne reakcije uz primjenu mnogih lijekova. U slučajevima kada se osip razvije u bolesnika s površinskom gljivičnom infekcijom i smatra se da je definitivno povezan s flukonazolom, lijek treba prekinuti. Kada se pojavi osip u bolesnika s invazivnim sistemskim gljivičnim infekcijama, treba ih pažljivo pratiti, a flukonazol treba poništiti kada dođe do bulozne promjene ili multiformnog eritema.
  4. Potrebno je paziti na uzimanje flukonazola s cisapridom, rifabutinom ili drugim lijekovima koji se metaboliziraju sustavom citokroma P450.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Kada koristite lijek, morate razmotriti interakciju s drugim lijekovima:

  1. Bolesnike koji primaju visoke doze teofilina ili za koje postoji vjerojatnost da će se razviti intoksikacija teofilinom treba pratiti kako bi se utvrdili simptomi predoziranja teofilinom, jer simultani prijem flukonazola dovodi do smanjenja klirensa teofilina iz krvne plazme.
  2. Postoje izvješća o interakciji flukonazola i rifabutina, što je praćeno povećanjem serumske koncentracije potonjeg. Uz istovremenu primjenu flukonazola i rifabutina opisani su slučajevi uveitisa. Potrebno je pažljivo promatrati bolesnike koji istodobno primaju rifabutin i flukonazol.
  3. Kada se flukonazol koristi s varfarinom, protrombinsko vrijeme se povećava (u prosjeku za 12%). Preporučuje se za kontrolu protrombinskog vremena kada se flukonazol kombinira s kumarinskim antikoagulansima.
  4. Flukonazol povećava T1 / 2 iz plazme oralnih hipoglikemičkih sredstava - derivata sulfoniluree (klorpropamid, glibenklamid, glipizid, tolbutamid) u zdravih ljudi. Dopuštena je kombinirana uporaba flukonazola i oralnih hipoglikemičkih lijekova u bolesnika sa šećernom bolešću, ali liječnik mora imati na umu mogućnost razvoja hipoglikemije.
  5. Uz istovremenu primjenu flukonazola, terfenadina i cisaprida opisani su slučajevi neželjenih srčanih reakcija, uključujući aritmiju tipa piruete.
  6. Istovremena primjena flukonazola i hidroklorotiazida može dovesti do povećanja koncentracije flukonazola za 40%.
  7. Povećava koncentraciju midazolama i time povećava rizik od psihomotornih učinaka (izraženiji s oralnom upotrebom flukonazola nego intravenski).
  8. Istovremena primjena flukonazola i fenitoina može dovesti do povećanja koncentracije fenitoina u plazmi u klinički značajnom opsegu. Stoga, ako je potrebno, zajednička upotreba ovih lijekova je neophodna za praćenje koncentracije fenitoina s korekcijom njegove doze kako bi se održala koncentracija lijeka unutar terapijskog intervala.
  9. Kombinacija s rifampicinom smanjuje AUC za 25% i skraćuje T1 / 2 flukonazola u plazmi za 20%. Stoga je kod pacijenata koji istodobno primaju rifampicin preporučljivo povećati dozu flukonazola.
  10. Preporučuje se kontrolirati koncentraciju ciklosporina u krvi bolesnika koji primaju flukonazol s primjenom flukonazola i ciklosporina u bolesnika s transplantiranim bubrezima, uzimanje flukonazola u dozi od 200 mg / dan dovodi do sporog porasta koncentracije ciklosporina u plazmi.
  11. U bolesnika koji primaju kombinaciju flukonazola i zidovudina dolazi do povećanja koncentracije zidovudina, što je uzrokovano smanjenjem konverzije ovog lijeka u njegov glavni metabolit, stoga treba očekivati ​​povećanje nuspojava zidovudina.
  12. Povećava koncentraciju takrolimusa i time povećava rizik od nefrotoksičnog djelovanja.

Recenzije

Nudimo vam da pročitate recenzije ljudi koji su koristili Fluconazole:

  1. Annie. Dobra, jeftina alternativa mnogim kapsulama iz drozda. Za trajniji učinak, pokušajte kombinirati unos flukonazola sa svijećom - zalain. Više nego sigurni da se nećete riješiti drozda mjesec dana. Zalain, također ne zahtijeva ponovnu uporabu - to je samo jedna svijeća. Ako primijetite da je pogoršanje drozda nekako povezano s vašim seksualnim partnerom, onda i njega treba liječiti, jer za to postoji krema od zalaina.
  2. Galina. Dobar lijek, ali često je kriv za neučinkovitost, a krivac je, po mom mišljenju, oglašavanje. Reklamirajte da je jedna kapsula dovoljna da pobijedite drozd. Ali to nije uvijek slučaj - u većini slučajeva potrebno je uzeti tečaj, a uz istodobno liječenje topikalnim pimafucinom ili metrogilom plus, ako je prisutna upala, pa čak i crijeva se obnavljaju. Općenito, ovdje je potreban integrirani pristup. I mnogi moji prijatelji gledaju oglase, piju kapsulu i čekaju pomoć. Simptomi se smanjuju, a opet sve je novo. dobiva se prijenos novca.
  3. Inna. Moj sin je rođen slab, često bolestan do tri godine. Na pozadini uzetih lijekova u ustima se stalno pojavljivala gljivica. Pedijatar je savjetovao da slijedite kako ne biste propustili prvu fazu, koju je lakše izliječiti, jer u protivnom može doći do crijevne disbioze. Liječnik je zapisao dozu u skladu sa strogim uputama kako piti flukonazol u toj dobi.

Analoga

Ako ne možete kupiti flukonazol, možete koristiti lijekove slične aktivnoj tvari, koji pokazuju slične učinke na slične mikroorganizme.

Popularni supstituti su takvi lijekovi:

  • Flucostat;
  • Mikosist;
  • Diflucan;
  • nistatin;
  • Diflazon;
  • Mikoflyukan;
  • Mikomaks.

Također postoje puni strukturni analozi aktivne tvari:

  • Vero flukonazol;
  • Disorel Sanovel;
  • Diflazon;
  • Diflucan;
  • Maicon;
  • Medoflyukon;
  • mikomaks;
  • Mikosist;
  • Mikoflyukan;
  • Nofung;
  • Prokanazol;
  • Fangiflyu;
  • Flukozan;
  • Flukozid;
  • Flukomabol;
  • Flucomicide SEDICO;
  • Flukonazol Hexal;
  • Flukonazol-Teva;
  • Flukonorm;
  • Flukoral;
  • Flyukorem;
  • Flucostat;
  • forkan;
  • Fungolon;
  • Tsiskan.

Prije kupnje analognog, posavjetujte se s liječnikom.

Rok trajnosti i uvjeti skladištenja

Rok trajanja lijeka je 3 godine. Optimalni uvjeti skladištenja su tamni, nedostupni djeci, mjesto gdje se temperatura ne diže iznad 25 stupnjeva.

Pogledajte videozapis: 66 Glossy Reef 200 - Flukonazol - na Bryopsis i zielone glony - Akwarium morskie bez sumpa (Studeni 2019).

Ostavite Komentar